我国科学家发现新冠肺炎的治疗新药 目前已获发明专利授权

5中国科学家发现的新冠肺炎治疗新药于10月10日获得国家发明专利授权。根据专利说明书，10uM(微摩尔/升)的千金藤素抑制冠状病毒复制的倍数为15393倍。

一万五千多倍的数字代表什么？5月12日，《科技日报》记者采访了北京化工大学生命科学与技术学院院长童毅刚教授。

"一般来说，这个数字可以理解为，如果有15393种病毒不使用千金藤素药物，在使用10微摩尔/升千金藤素药物时，只会有1种病毒。换句话说，少量的千金藤素可以防止新冠肺炎的扩张和传播。"童毅刚表示，从目前的研究数据来看，该药物抑制新冠肺炎的能力在所有人类发现的新冠肺炎抑制剂中排名第一。美国学者此前也在《科学》上发表论文，证实千金藤素的数据在其研究的26种药物中比瑞德西韦和帕罗韦德好。

中国学者首发，多个国际团队跟踪验证

"在国家重大专项的支持下，千金藤素和数千种药物一起被纳入我们研究小组的化合物库。"童贻刚说，"当新冠肺炎刚刚出现时，我们的任务是尽快在这些药物中找到最有希望的，即抑制新冠肺炎最有效。"

2020自2001月以来，童毅刚团队利用独特的药物筛选平台筛选了数千种药物。

"由于筛选平台不需要特殊的实验室、负压操作等设备，我们的筛选速度很快；由于基因组和关键蛋白质中的穿山甲冠状病毒和新冠肺炎(S蛋白质同源性高，筛选结果更可靠。"童毅刚说，2020年2月，该团队最早发现千金藤素具有超强抗新冠肺炎活性。同年3月发表的相关论文现已成为ESI高被引论文。

在过去的两年里，研究小组一直在寻找有效的药物来抑制新冠肺炎。科学家通过论文和学术研讨会发现新的线索，不断询问和确认，探索作用机制。

20202020年4月，日本国家传染病研究所所长威田隆字教授发表论文，证实千金藤素抗新冠肺炎的效果；2020年10月至2021年8月，多个研究团队在国际期刊上发表了千金藤素抗新冠肺炎的研究进展。

与此同时，童贻刚进一步联合钟南山院士团队赵金存教授和石正丽教授团队用新冠病毒对千金藤素的抗新冠病毒效果进行了验证，确认了该药物的抗新冠病毒效果。

数据脱颖而出，急需临床试验

"抗新冠肺炎千金藤素的高活性数据经得起比较。"童贻刚说，"无论是我们团队的试验数据还是美国团队的研究数据，都比较了包括千金藤素在内的多种化合物抑制新冠肺炎。"

专利说明书显示，对千金藤素、西拉菌素、盐酸甲氟喹三种筛选出的抗新冠肺炎有效化合物进行了试验，10uM细胞感染72小时后，千金藤素、西拉菌素和盐酸甲氟喹可抑制病毒复制15393倍、5053倍和31倍，实验结果可重复。

20212007年7月发表在《科学》杂志上的一篇文章证实了这一结论：研究人员将千金藤素与25种其他候选化合物进行了比较，结果表明千金藤素抗新冠肺炎EC50(浓度最大效果为50%，数字越低越好)只需要0.1uM，远低于其他候选药。

"千金藤素抗新冠肺炎的机制通过转录组学进一步解释。"童毅刚表示，千金藤素主要通过干扰细胞应激反应逆转感染细胞中大多数失衡的基因和途径，从而发挥抗冠状病毒作用。

目前，加拿大有一家制药公司和美国FDA新冠肺炎治疗的临床试验研究预计将于今年下半年正式启动。

"我国首先发现了千金藤素抗新冠肺炎的作用，研究也得到了科技部、北京市、教育部等项目的支持。我们希望尽快开展临床试验研究，使科技成果落地，有效应用于抗疫。"童毅刚表示，专利授权将有助于进一步的临床试验研究。