除虫菊具有驱虫、杀虫、抗炎、镇静等效果，其主要活性成分为除虫菊酯。除虫菊可通过干扰昆虫神经系统导致其麻痹死亡，对蚊虫、跳蚤、虱子等节肢动物有显著驱避和灭杀作用；其抗炎特性有助于缓解皮肤瘙痒和红肿；部分研究还发现其提取物可能通过调节神经递质产生轻度镇静效果。使用方式包括制作天然驱虫喷雾、药膏或与其他植物成分复配增强效果。
除虫菊酯能快速击倒昆虫，通过阻断钠离子通道使害虫神经持续兴奋直至死亡。对库蚊、家蝇、蟑螂等常见害虫均有触杀作用，其速效性优于合成拟除虫菊酯类药物。可制成0.2%-0.5%浓度的水乳剂用于室内喷洒，或与柠檬桉油等协同使用增强持效期。需注意其对蜜蜂等益虫也有毒性，室外使用应避开授粉时段。
除虫菊中的黄酮类化合物能抑制组胺释放和前列腺素合成，减轻蚊虫叮咬后的局部炎症反应。临床观察显示，含1%除虫菊提取物的凝胶可缓解丘疹性荨麻疹患者的红斑和瘙痒症状，效果与1%氢化可的松软膏相当但副作用更少。该作用可能与下调NF-κB信号通路有关，适合制成儿童用止痒产品。
动物实验表明除虫菊内酯成分可通过激活GABA受体产生镇静作用，在焦虑模型中有降低自主活动度的效果。传统医学中常与缬草、西番莲配伍用于改善睡眠障碍，但人体有效剂量尚需更多研究验证。目前不建议自行内服，避免与苯二氮卓类药物同用。
作为生物农药，除虫菊酯在光照下易分解的特性使其对环境友好，适用于有机种植。对蚜虫、红蜘蛛等农业害虫防效达70%-90%，可复配苦参碱延长持效期。需每3-5天重复喷洒，建议在清晨或傍晚低光照时段使用以延缓光解。
0.1%-0.3%除虫菊溶液可安全用于犬猫体表驱除跳蚤，通过物理覆盖虫体气孔致其窒息。比合成药物更少引发宠物皮肤过敏，但需避开眼周黏膜使用。与硅藻土联用能增强对虫卵的杀灭效果，使用后建议梳理毛发清除虫尸。
使用除虫菊制品时应做好皮肤防护，孕妇及过敏体质者慎用；避免接触鱼类等水生生物；室内喷洒后通风30分钟；农业使用需轮换不同作用机制药剂以防抗性。出现头晕或皮疹应立即停用并清洗接触部位，储存时注意避光防潮以保持活性成分稳定。建议优先选择正规厂家生产的标准化提取物产品，确保有效成分含量和安全性。
