白芍具有养血调经、柔肝止痛、敛阴止汗等功效，主治血虚萎黄、月经不调、自汗盗汗、胁痛腹痛等症。
白芍归肝脾经，能补益肝血，调理冲任。适用于血虚所致的面色萎黄、头晕心悸，以及月经不调、经行腹痛等妇科病症。常与熟地黄、当归配伍使用，如四物汤。现代研究表明其活性成分芍药苷具有调节内分泌作用。
白芍能舒缓肝气郁结，缓解胁肋胀痛、脘腹疼痛。对肝郁脾虚引起的慢性胃炎、肠易激综合征伴随的痉挛性疼痛有缓解效果。临床常用白芍总苷胶囊、止痛化癥胶囊等含白芍的中成药治疗此类病症。
通过滋养阴液收敛固表，可改善阴虚盗汗、夜间潮热。更年期综合征、肺结核等消耗性疾病出现的多汗症状可用白芍配伍牡蛎、五味子等收涩药。研究显示其抗氧化成分有助于调节自主神经功能。
对于肝阳上亢引起的头痛眩晕、烦躁易怒，白芍能协同钩藤、石决明等药物平肝潜阳。高血压早期出现的上述症状，可使用天麻钩藤颗粒等含白芍的复方制剂辅助治疗。
白芍多糖具有免疫双向调节作用，既能增强机体抗病能力，又能抑制过度免疫反应。风湿性关节炎、荨麻疹等免疫相关疾病治疗中常配伍应用。白芍注射液在临床上用于缓解关节肿痛症状。
使用白芍需注意，虚寒证患者应配伍温里药，不可单独大量长期服用。建议在中医师指导下根据体质辨证选用白芍饮片或中成药，避免与藜芦等中药相反药物同用。日常可配伍枸杞、红枣等食材制作药膳，但出现明显病症时仍需及时就医。
