败酱草归肝、胃、大肠经，具有清热解毒、消痈排脓、祛瘀止痛等药理作用。败酱草的药理作用主要有抗炎抑菌、保肝利胆、调节免疫、抗肿瘤、镇静镇痛等。
败酱草含有的挥发油和三萜类化合物对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等常见致病菌具有抑制作用。其水煎剂能显著减轻实验性关节炎的肿胀程度，抑制炎症介质释放，临床常用于治疗肠痈、肺痈等化脓性炎症。
败酱草中的齐墩果酸能降低血清转氨酶水平，促进肝细胞修复。其醇提取物可增加胆汁分泌量，松弛奥狄氏括约肌，对黄疸型肝炎、胆囊炎有辅助治疗作用。
败酱草多糖可激活巨噬细胞吞噬功能，促进淋巴细胞转化。在免疫抑制模型中能提升白细胞介素水平，增强机体非特异性免疫力，适用于免疫力低下导致的反复感染。
败酱草总黄酮可诱导肿瘤细胞凋亡，抑制血管内皮生长因子生成。实验显示其对肝癌、胃癌细胞株增殖具有剂量依赖性抑制作用，常作为肿瘤辅助用药。
败酱草中的皂苷成分通过调节γ-氨基丁酸受体发挥中枢镇静作用。其镇痛效果与抑制前列腺素合成有关，可用于缓解疮疡肿痛、跌打损伤等疼痛症状。
使用败酱草时需注意辨证施治，脾胃虚寒者慎用。鲜品捣敷可治痈肿疮毒，煎汤内服常用量不宜超过15克。建议在医师指导下配伍使用，避免与寒凉药物同用加重体虚症状。日常可配伍薏苡仁、冬瓜仁增强排脓效果，或与红藤、蒲公英合用治疗肠痈腹痛。
