创新药佐利替尼顺利完成国际多中心二/三期临床研究的最后一例受试者末次访视

创新药物提供者晨泰医药日前宣布，其获得国家重大新药创制专项支持的1类新药“佐利替尼”(Zorifertinib)——专为治疗晚期非小细胞肺癌伴中枢神经系统转移患者的新一代EGFR-TKI药物，于近期顺利完成国际多中心二/三期临床研究EVEREST的最后一例受试者末次访视。该项临床研究的顶层数据预计将于2022年底产生，届时晨泰医药会向国家药品监督管理局(NMPA)提交新药申请(NDA)。

作为EVEREST临床试验的主要研究者、中国胸部肿瘤研究协作组(CTONG)主席吴一龙教授表示：“EVEREST研究是一项随机、开放、国际多中心二/三期临床研究，也是迄今为止，全球唯一针对EGFR基因突变阳性非小细胞肺癌伴中枢神经系统转移患者群的大规模前瞻性国际多中心临床研究，在包括中国大陆及台湾地区、韩国和新加坡的共计55家研究中心开展，共入组492例患者。前期临床和临床前数据均展现了佐利替尼的高血脑屏障通透性，治疗非小细胞肺癌伴中枢神经系统转移病灶以及整体疗效上的优势，和EGFR-TKI类药物的安全性特征，有望为脑转移患者的临床治疗提供更多和更优的选择。该研究以EVEREST(珠穆朗玛峰)命名，也是为了彰显创新药企和研究者勇攀科学巅峰和解决重要但未被满足的临床需求的决心。”

作为EVEREST临床试验的共同主要研究者、中国医科院肿瘤医院肿瘤内科主任王洁教授表示：“肺癌伴中枢神经系统转移，一直以来都是临床上有待解决的难题，也是那些患者死亡的主要原因。佐利替尼是针对EGFR基因敏感突变、强效的新一代EGFR-TKI，针对EGFR基因19号外显子缺失或L858R的敏感突变，在中枢神经系统病变中暴露良好。它不是血脑屏障内皮细胞转运蛋白P-gp和BCRP底物，有别于其他所有TKI类药物，具有完全透过血脑屏障的能力，可以维持在脑组织和脑脊液中高度的药物暴露。该化合物的开发过程是优化其理化和生化性质，以符合中枢神经系统穿透的要求，这在本研究和之前的临床研究中已经得到证明。我们期待获得良好的数据，为患者提供急需的治疗选择。”

此外，中国医药创新促进会执行会长宋瑞霖也表示：“在过去三年间，国内部分地区的新冠肺炎疫情给创新药企带来了巨大挑战，许多临床研究中心面临着区域封控、交通管制、人力配备、受试者随访用药和数据采集等诸多问题。但是，晨泰医药的临床开发团队和研究者们一起携手攻坚克难，全力达成研究中的各项关键任务节点。他们反复沟通探讨人性化解决方案，在保障受试者不间断治疗的同时，充分关注受试患者的安全及试验数据的质量。借此EVEREST研究LPLV的时点，向所有相关人员的付出表示诚挚的敬意，并预祝佐利替尼顺利取得NDA里程碑，早日为非小细胞肺癌伴中枢神经系统转移的患者带去新希望。”

关于佐利替尼

佐利替尼是一种有效的、口服的、可逆的表皮生长因子受体激活突变(L858R和Exon 19Del)酪氨酸激酶活性抑制剂(EGFR-TKI)。EGFR普遍表达于人体表皮细胞和基质细胞，并在多种人类恶性肿瘤中存在高表达，如非小细胞肺癌。EGFR基因突变时将造成细胞膜表面的表皮生长因子受体过多，加速促进细胞异常生长和分裂，最终导致肿瘤发生。中枢神经系统转移是EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者的常见转移部位，疾病进展早且预后差，患者生存期短，生活质量较低。由于血脑屏障增加了药物渗透入脑的难度，使得颅脑成为肺癌细胞的避难所。佐利替尼是专为治疗晚期非小细胞肺癌伴中枢神经系统转移设计的新一代EGFR-TKI药物，具有完全穿透血脑屏障的能力。佐利替尼目前正处于临床研究的后期阶段，拥有全球知识产权保护。