桂枝具有发汗解肌、温通经脉、助阳化气、散寒止痛等功效，主要用于风寒感冒、脘腹冷痛、血寒经闭、关节痹痛、痰饮水肿等病症的治疗。
桂枝辛温发散，能通过扩张毛细血管促进汗液排出，适用于外感风寒表证。风寒侵袭肌表时可出现恶寒发热、无汗头痛等症状，配伍麻黄（如麻黄汤）可增强发汗效果，但表虚有汗者慎用。
桂枝能改善血液循环，驱散经脉中的寒邪。对寒凝血瘀引起的痛经、闭经，常与当归、川芎同用（如温经汤）；对风寒湿痹导致的关节疼痛，多配伍白芍、甘草（如桂枝芍药知母汤）。
桂枝可振奋心阳、促进气化，用于心阳虚衰引起的心悸气短，常配炙甘草（如桂枝甘草汤）；对阳气不足导致的水湿停聚，表现为水肿或痰饮咳喘时，多与茯苓、白术配伍（如苓桂术甘汤）。
桂枝能缓解中焦虚寒引起的脘腹冷痛，常与饴糖、白芍同用（如小建中汤）；对寒凝胞宫所致的产后腹痛，多配伍当归、艾叶等药物。
桂枝与白芍配伍可调节营卫不和，改善自汗恶风等症状（如桂枝汤）。现代研究还发现桂枝所含桂皮醛具有抗炎、解热、抗过敏等作用。
使用桂枝时应注意阴虚火旺、血热妄行及孕妇慎用。日常可搭配生姜、大枣煎服以增强温通效果，避免与赤石脂同用。治疗风寒感冒时可取桂枝10克加沸水冲泡代茶饮，但长期大量服用可能引起口干咽痛等上火症状，建议症状缓解后停用并咨询中医师调整用量。
