白屈菜具有镇痛、止咳、抗炎等功效，主要用于缓解胃肠痉挛疼痛、咳嗽等症状。白屈菜的功效与作用主要有缓解疼痛、止咳平喘、抗菌消炎、促进胆汁分泌、辅助治疗皮肤病等。
白屈菜含有白屈菜碱等生物碱成分，能够作用于中枢神经系统，抑制疼痛信号的传递。对于胃肠痉挛引起的腹痛、胆绞痛等平滑肌痉挛性疼痛有较好缓解效果。临床常用白屈菜酊剂或浸膏制剂治疗消化系统疼痛症状。
白屈菜提取物可抑制咳嗽中枢，降低呼吸道黏膜敏感性，对百日咳、支气管炎等疾病引发的痉挛性咳嗽有明显镇咳作用。其含有的血根碱成分还能舒张支气管平滑肌，改善气喘症状。常与其他止咳药物配伍使用。
白屈菜中的生物碱对金黄色葡萄球菌、链球菌等常见致病菌有抑制作用。外用时能减轻皮肤炎症反应，促进创面愈合。临床可用白屈菜软膏治疗湿疹、皮肤溃疡等病症，其水煎剂也可用于口腔炎症的含漱。
白屈菜能刺激肝细胞分泌胆汁，增强胆囊收缩，有助于改善胆汁淤积症状。对于慢性胆囊炎、胆管炎等疾病伴随的消化不良、右上腹闷胀感有一定缓解作用。常与茵陈、金钱草等利胆中药配伍使用。
白屈菜外用可抑制表皮过度增生，减轻银屑病等皮肤病的鳞屑症状。其抗炎作用有助于缓解神经性皮炎、接触性皮炎等疾病的瘙痒和红肿。多制成油膏或洗剂局部使用，需在医生指导下控制用药浓度。
使用白屈菜时需注意其具有一定毒性，不宜长期大剂量服用。孕妇、哺乳期妇女及肝功能不全者禁用。内服制剂可能出现口干、头晕等不良反应，外用时部分患者可能出现皮肤刺激症状。建议在中医师指导下规范使用，避免自行采挖野生药材。治疗期间应忌食辛辣刺激性食物，保持规律作息以增强药效。
