铁线莲具有清热解毒、祛风除湿、活血止痛等功效，主要用于治疗风湿痹痛、跌打损伤、疮痈肿毒等病症。
铁线莲性寒味苦，能有效清除体内热毒，对热毒引起的疮痈肿毒、咽喉肿痛等症状有缓解作用。其含有的生物碱和黄酮类成分可抑制炎症反应，常用于辅助治疗皮肤化脓性感染。使用时可配伍金银花、连翘等药物增强疗效，但脾胃虚寒者慎用。
铁线莲能祛除关节经络中的风湿邪气，改善风湿性关节炎引起的关节肿胀、疼痛、活动受限。其活性成分可调节免疫反应，减轻滑膜炎症。临床常与独活、威灵仙等配伍使用，阴虚血燥者需在医生指导下使用。
该药材可促进局部血液循环，消散瘀血，对跌打损伤导致的瘀血肿痛有明显改善作用。其提取物能抑制前列腺素合成，起到镇痛效果。外敷时可配伍红花、乳香等制成膏剂，孕妇禁用。
铁线莲中的木脂素类化合物对金黄色葡萄球菌、链球菌等常见致病菌有抑制作用，可用于辅助治疗细菌性痢疾、尿路感染等炎症性疾病。建议在医生指导下与抗生素联合使用，避免自行大剂量服用。
现代研究表明，铁线莲多糖能激活巨噬细胞功能，调节T淋巴细胞亚群比例，对自身免疫性疾病如类风湿关节炎有一定辅助治疗作用。使用期间需监测肝肾功能，免疫抑制剂使用者应咨询医师。
使用铁线莲时建议选择正规渠道购买炮制品，避免生用导致胃肠刺激。风湿病患者可配合艾叶煮水熏洗患处，日常注意关节保暖，避免潮湿环境。疮疡溃烂者需保持创面清洁，必要时联合抗生素治疗。用药期间忌食辛辣油腻，出现恶心、皮疹等不良反应应立即停用并就医。
