川楝子具有疏肝行气、止痛驱虫的功效，主要用于缓解肝郁气滞、脘腹疼痛、虫积腹痛等症状。其主要作用包括镇痛、抗炎、抑制寄生虫和调节胃肠功能。
川楝子能疏通肝气郁滞，改善因情绪不畅引起的胁肋胀痛。其有效成分川楝素可调节肝脏代谢功能，常用于辅助治疗慢性肝炎或胆囊炎伴随的闷胀不适。
对蛔虫、钩虫等肠道寄生虫有麻痹驱除作用，传统用法多与槟榔配伍。现代研究表明其含有的柠檬苦素类物质可破坏虫体神经系统，安全性优于化学驱虫药。
通过抑制前列腺素合成发挥镇痛效果，对胃肠痉挛痛、痛经等内脏疼痛效果明显。可与延胡索等同用增强止痛作用，但孕妇须慎用。
所含三萜类化合物能降低毛细血管通透性，减轻组织水肿。外敷可辅助治疗乳腺炎、淋巴结炎，内服有助于缓解盆腔炎性疼痛。
促进胆汁分泌帮助消化，对食积腹胀有效。所含挥发油成分能抑制胃肠过度蠕动，改善功能性消化不良症状。
使用川楝子需注意肝肾功能不全者减量，避免长期大剂量服用。孕妇、儿童及过敏体质者应在医师指导下使用。日常可配伍陈皮泡水饮用缓解轻度胃胀，但出现持续腹痛或黄疸应立即就医。储存时应密封防潮，发霉变质的药材禁止使用。
